Ponente
Descripción
La parasitosis intestinal es un problema de salud pública que afecta principalmente a sectores carenciados y para la cuál hay pocos fármacos disponibles. El riesgo de desarrollo de resistencia por los parásitos es un peligro siempre presente. Los productos naturales ofrecen una alternativa en la búsqueda de nuevas moléculas con actividad sobre helmintos. En este trabajo se presentan resultados de la evaluación de actividad antihelmíntica "in vitro" sobre Eisenia foetida de aceites esenciales y extractos de Eugenia myrcianthes (yvahai) y Peltophorum dubium (ybyrá pytã) así como de 4 monoterpenos y 2 sesquiterpenos y sus derivados semisintéticos contrastándolos con un fármaco en uso clínico, el albendazol, empleado como control positivo. La composición química de las esencias y extractos así como la estructura de los derivados obtenidos se determinó por cromatografía líquida y gaseosa acoplada a espectrometría de masas y para los últimos también por resonancia magnética nuclear.
Las esencias y extractos así como los productos puros y sus derivados mostraron actividad superior al albendazol, demostrando que los productos naturales pueden servir como punto de partida para el desarrollo de nuevos fármacos con actividad antihelmíntica.
Metodología
Para la evaluación de la actividad antihelmíntica se utilizó la metodología de Pawar y colaboradores con ligeras modificaciones (Pawar SD, Patil YB, Premchandani LA, Borse SL, Borse LB, Pawar SP. Study of anthelmintic activity of chloroform extract of Tinospora cordifolia. World J Pharm Pharm Sci, 2014;3(6):2253–68.) que evalúa los tiempos de parálisis y muerte de los gusanos al ser expuestos a las sustancias y extractos en ensayo.
Respecto a los derivados de mono y sesquiterpenos, fueron preparados los acetatos de linalol y (S)-cis-verbenol y el diepóxido del óxido de cariofileno por reacciones convencionales de la Química Orgánica. Los componentes de la esencia de E. myrcianthes fueron determinados por cromatografía gaseosa acoplada a espectrometría de masas, así como los acetatos de linalol y (S)-cis-verbenol. Para estos últimos se realizó también resonancia magnética nuclear. Para los extractos de la planta mencionada antes y de Peltophorum dubium y el diepóxido de cariofileno se utilizó cromatografía líquida acoplada a espectrometría de masas en tándem.
Conclusión
Las esencias y extractos ensayados así como los productos puros mostraron actividad antihelmíntica superior al albendazol, empleado como control positivo, lo cual sienta las bases para el desarrollo de nuevos fármacos antihelmínticos a partir de las sustancias caracterizadas y analizadas en estos estudios.
Objetivo
Evaluar la actividad antihelmíntica "in vitro" sobre Eisenia foetida de aceites esenciales, extractos y fracciones de Eugenia myrcianthes y Peltophorum dubium así como de mono y sesquiterpenos puros y sus derivados semisintéticos.
Resultados
La esencia de E. myrcianthes así como su extracto y fracciones mostraron mejores tiempos de parálisis y muerte respecto al albendazol. Así también en el caso de Peltophorum dubium. Los mono y sesquiterpenos también mostraron muy buena actividad, con tiempos de parálisis y muerte muy inferiores respecto al control positivo. En cuanto a los derivados semisintéticos, los tiempos de parálisis fueron mejores que el albendazol, pero respecto al tiempo de muerte, el acetato de linalol no se mostró mejor que el control positivo, no produciendo la muerte de los gusanos dentro del período de tiempo ensayado. Respecto a la composición química de la esencia de E. myrcianthes, germacreno D, gamma-elemeno y espatulenol fueron identificados como componentes mayoritarios. Respecto a los extractos de esta misma especie y Peltophorum dubium, fueron identificados compuestos fenólicos como el ácido gálico, catequinas y glicósidos de flavonoides.
Introducción
Más de la mitad de la población mundial vive en lugares donde los helmintos transmitidos por el suelo son endémicos y se estima que 1.450 millones de personas están infectadas.
El arsenal terapéutico disponible para el tratamiento de estas enfermedades es escaso, basándose en sustancias desarrolladas básicamente en el siglo pasado. El desarrollo de resistencia por los parásitos es una amenaza latente, lo cuál ya se ha puesto de manifiesto en medicina veterinaria, donde ya se han descrito especies de helmintos resistentes a los fármacos en uso clínico.
Los productos naturales se han utilizado desde los albores de la humanidad para el tratamiento de diversas dolencias, incluidas las parasitosis intestinales. En este sentido son alternativas válidas para la búsqueda de nuevas moléculas con actividad antihelmíntica, tanto a partir de extractos como también la evaluación de sustancias aisladas y también adquiridas comercialmente, así como sus derivados semisintéticos.
| Area | Ciencias de la Salud y Biomedicina |
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